El mecanisme d'acció dels edulcorants es basa principalment en la seva capacitat d'unir-se als receptors dolços de les papil·les gustatives humanes. Quan les molècules d'edulcorant s'uneixen a aquests receptors, desencadenen una sèrie de reaccions bioquímiques que finalment transmeten un senyal "dolç" al cervell. A causa de les diferents estructures químiques dels diferents edulcorants, la manera i la força de la seva unió als receptors dolços també varien, donant lloc a diferents perfils de dolçor. És important tenir en compte que, tot i que els edulcorants poden imitar la dolçor de la sacarosa, les seves vies metabòliques i els seus efectes fisiològics en el cos humà difereixen significativament dels de la sacarosa.